基于最新科研数据,这一新资源助力研究人员优化 GPCR 靶点分析。
若您的研究涉及 G 蛋白偶联受体 (GPCRs),Luminex 发布的这份白皮书将揭示如何在实验流程中获得更具价值的成果。需要快速获取要点?我们已为您提炼核心内容。
GPCR 基础认知
GPCRs 是结合胞外分子的最大膜蛋白家族,因而成为药物开发的热门靶点。凭借对 GPCRs 的结合特异性,抗体通常被视为最具可行性的治疗剂型。然而尽管潜力巨大,美国食品药品监督管理局 (FDA) 迄今仅批准两种靶向 GPCRs 的抗体。
抗体结合挑战
开发 GPCR 结合抗体作为治疗候选物的核心挑战在于确保结合机制的可靠性与可重现性。这需通过大量测试解析抗体与 GPCRs 的相互作用,以最大限度降低交叉反应性并优化靶标结合。为获得最佳结果,科学家需要能提供高度多重化结果的技术,实现数十甚至数百种分析物的同步检测。
xMAP® 技术
Luminex 的 xMAP 技术支持多重微球免疫分析。在 GPCR 研究中,多重检测使科学家能探究抗体与靶分子结合的多种特性。由于反应在悬浮体系而非固相板中进行,蛋白质构象更接近天然生物状态,这对易在样本纯化中丧失天然构象的 GPCRs 尤为重要。
悬浮微球检测法
瑞典皇家理工学院 (KTH) 化学工程科学系科学家开发出悬浮微球检测法:一种用于定量抗体与 GPCRs 结合的工具。该检测整合了 xMAP 技术,旨在监测受体活性修饰蛋白与 GPCRs 的相互作用,并可在同流程中检测 GPCR 表达水平。研究人员使用人胚肾细胞系中 215 种双表位标记的 GPCR 构建体,对 407 种多克隆抗体进行检测。分析发现 248 种抗体仅识别目标 GPCR,而多数 GPCRs 至少与两种抗体结合。团队还开发了可公开访问的在线交互数据库,方便他人分析抗体与 GPCR 的相互作用。包含 GPCR 表达数据、抗体与 GPCRs 结合动力学及抗体对特定 GPCR 亚家族的选择性信息。
To learn more, check out the full white paper: “Using Luminex’s xMAP® Technology to Develop a Multiplexed Immunoassay that Quantifies Antibody Binding with G Protein-Coupled Receptors.”